Wspomagane strukturą ukierunkowane projektowanie leku – eksploracja informacji genetycznej od wirusa HIV po mykobakterie

Autor

  • Sony Malhotra Department of Biochemistry, University of Cambridge, Tennis Court Road, Cambridge, UK
  • Sherine E. Thomas Department of Biochemistry, University of Cambridge, Tennis Court Road, Cambridge, UK
  • Bernardo Ochoa Montano Department of Biochemistry, University of Cambridge, Tennis Court Road, Cambridge, UK
  • Tom L. Blundell Department of Biochemistry, University of Cambridge, Tennis Court Road, Cambridge, UK

DOI:

https://doi.org/10.18388/pb.2016_25

Abstrakt

Zastosowanie krystalografii białek podczas wspomaganego strukturą opracowywania leków umożliwia identyfikację potencjalnych miejsc wiązania inhibitora oraz optymalizację warunków oddziaływań pomiędzy związkami wiodącymi a białkiem docelowym. Przykładem wcześniejszego zastosowania tego typu podejścia było użycie struktury proteazy HIV podczas projektowania leków antywirusowych przeciw AIDS. W ostatnim czasie wspomagane strukturą opracowywanie leku pozwoliło zwiększyć wydajność wiązania liganda, a dzięki oparciu projektowania na fragmencie cząsteczki zmniejszono złożoność całego procesu i wielkość biblioteki selekcyjnej. W niniejszym artykule omówiono zastosowanie metody wspomaganej strukturą identyfikacji związku docelowego oraz optymalizacji związku wiodącego podczas opartego na fragmencie opracowywania nowych związków antybakteryjnych do stosowania w leczeniu zakażeń mykobakteriami.

Pobrania

Statystyki pobrań niedostępne.
Cover 3 2016

Pobrania

Opublikowane

2016-11-18

Numer

Tom 62 Nr 3 (2016): Siedemdziesiąta rocznica urodzin Alexandra Włodawera

Dział

Artykuły

Licencja

Zawartość kwartalnika jest rozpowszechniana na licencji Creative Commons Uznanie autorstwa-Na tych samych warunkach 4.0 Międzynarodowe (CC BY-SA 4.0). Uznanie autorstwa — Utwór należy odpowiednio oznaczyć, podać link do licencji i wskazać jeśli zostały dokonane w nim zmiany . Możesz to zrobić w dowolny, rozsądny sposób, o ile nie sugeruje to udzielania przez licencjodawcę poparcia dla Ciebie lub sposobu, w jaki wykorzystujesz ten utwór. Na tych samych warunkach — Remiksując utwór, przetwarzając go lub tworząc na jego podstawie, należy swoje dzieło rozpowszechniać na tej samej licencji, co oryginał.

Prawa autorskie do prac © pozostają przy autorach.

Prawa autorskie do czasopisma ©  posiada Polskie Towarzystwo Biochemiczne.